Фармацевтична енциклопедія > Терміни по Алфавіту > ЦУКРОЗНИЖУВАЛЬНІ ЛІКАРСЬКІ ПРЕПАРАТИ

ЦУКРОЗНИЖУВАЛЬНІ ЛІКАРСЬКІ ПРЕПАРАТИ

Цукрознижувальні лікарські препарати — група препаратів, що знижують рівень глюкози в крові (див. Інсулін).

Речовину інсулін одержують із підшлункової залози свиней і великої рогатої худоби. Випускаються також напівсинтетичні препарати інсуліну, отримані внаслідок заміни амінокислот у молекулі інсуліну свиней, і рекомбінантний інсулін людини. Суть рекомбінантного методу полягає в тому, що фрагмент ДНК, який кодує утворення проінсуліну, вводиться в генний апарат кишкової палички і мікроорганізми, що при розподілі активно виробляють інсулін. За тривалістю дії інсуліни поділяють на препарати короткої, середньої тривалості й тривалої дії. Добову дозу і хронологію введення інсуліну протягом доби визначають відповідно до глікемічного профілю й рівня глюкозурії. Група цукрознижувальних лікарських препаратів представлена різними за хімічною будовою ЛП.

Препарати, що містять похідні сульфонілсечовини, поділяються на препарати I (карбутамід, толазамід тольбутамід, хлорпропамід) та II покоління (глібенкламід, гліклазид, гліпізид, гліквідон, глімепірид).

Гіпоглікемічний ефект реалізується у двох напрямках:

  1. панкреатичним;
  2. позапанкреатичим.

Клітинний панкреатичний механізм дії препаратів — стимуляція специфічних рецепторів сульфонілсечовини, що знаходяться на мембрані β-клітин підшлункової залози, які у свою чергу регулюють активність АТФ-чутливих К+ каналів (КАТФ). Унаслідок стимуляції КАТФ-канали закриваються, що призводить до деполяризації клітинної мембрани і відкриття Са++-каналів. Підвищення концентрації внутрішньоклітинного кальцію супроводжується посиленням секреції інсуліну.

Позапанкреатична (пряма та опосередкована) дія проявляється збільшенням кількості рецепторів до інсуліну і підвищенням їх чутливості; посиленням транспорту глюкози усередині клітин; підвищенням синтезу глікогену; гальмуванням глікогенолізу і неоглюкогенезу; пригніченням синтезу глюкагону.

Показання до застосування — цукровий діабет II типу за наявності таких умов:

  • недостатня ефективність застосування дієти; вік пацієнта — старший за 35 років;
  • нормальна або надмірна маса тіла;
  • інсулінотерапія не проводиться, коли доза виробленого інсуліну в організмі становить до 36–40 ОД/добу.

Протипоказання до застосування:

  • підвищена чутливість до цукрознижувальних похідних сульфонілсечовини чи інших сульфаніламідів; кетоацидоз;
  • прекоматозний і коматозний стани;
  • діабетична нефропатія II і III стадії (крім репаглініду та гліквідону);
  • ниркова та печінкова недостатність;
  • травми і хірургічні втручання;
  • трофічні виразки, гангрена;
  • гострий інфаркт міокарда та мозковий інсульт;
  • тяжкі інфекційні захворювання;
  • період вагітності та годування грудьми;
  • виражені порушення функції щитоподібної та надниркової залоз.

Тіазолідинедіони (розиглітазон, троглітазон та ін.) підвищують чутливість тканин до інсуліну. Діють як агоністи на рецептори ядра клітини, що відіграє важливу роль у дії інсуліну в жировій та м’язовій тканині, печінці. Це призводить до збільшення надходження глюкози у клітину, зниження рівня глікемії як натщесерце, так і після прийому їжі.

Похідні карбомоїлбензойної кислоти (репаглінід) діють на власні рецептори β-клітин. Ефект аналогічний до похідних сульфонілсечовини.

Похідні фенілаланіну (натеглінід) підвищують чутливість тканин до інсуліну.

Механізм дії бігуанідів полягає в гальмуванні неоглюкогенезу; збільшенні споживання глюкози у м’язовій і жировій тканинах; збільшенні загальної кількості рецепторів до інсуліну; підвищенні зв’язування інсуліну з рецепторами; посиленні транспорту глюкози в клітину внаслідок активації білків — переносників глюкози; зменшенні всмоктування глюкози з травного тракту.

Показанням до застосування бігуанідів є цукровий діабет ІІ типу в осіб з ожирінням за відсутності протипоказань:

  • діабетичного кетоацидозу;
  • порушення функції нирок (креатинін сироватки крові ≥120–130 ммоль/л); подальшого в/в уведення рентгеноконтрастних засобів;
  • уражень печінки;
  • тяжких захворювань серцево-судинної та дихальної систем;
  • виражених пізніх ускладнень діабету;
  • похилого віку;
  • тяжкого загального стану (при недостатньому харчуванні, дегідратації);
  • вагітності; фолієво-, В12— і залізодефіцитних станів.
  • Представником бігуанідів є метформін.

Інгібітори α-глюкозидази (акарбоза) — ферменти, які розщеплюють у кишечнику ді-, оліго- та полісахариди. Їх застосування призводить до уповільнення засвоювання вуглеводів з їжі. Препарат практично не всмоктується з кишечнику і не викликає гіпоглікемії.

Балаболкин М.И. Сахарный диабет. — М., 1994; Балаболкин М.И. Диабетология. — М., 2000; Балаболкин М.И., Клебанова Е., Креминская В.М. Дифференциальная диагностика и лечение эндокринных заболеваний: Руководство. — М., 2000; Дедов И.И., Мельниченко Г.А., Фадеев В.В. Эндокринология. — М., 2000.

Інші статті автора