МЕТИЛДОПА

МЕТИЛДОПА (Methyldopum), (2S)-2-Аміно-3-(3,4-дигідроксифеніл)-2-метилпропанолова кислота.

C10H12N04, 1½H2O                                              Мол. м. 238,2

Methyldopum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або жовтувато-білий кристалічний порошок, або безбарвні кристали, малорозчинний у воді, дуже малорозчинний в етанолі, практично нерозчинний в ефірі, легкорозчинний у розведених мінеральних кислотах. Трозклад ~300 °С; рН 5,0; [α]D20=–4,0°±0,5° (в 0,1 м HCl); УФ-спектр; λmax=281 нм (784658=130); ІЧ-спектр, см–1: 1600, 1288, 1261, 1530, 1123, 1219 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, в захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; проводять реакцію з заліза(ІІІ) хлоридом (зелене забарвлення), з амонію молібдатом у кислому середовищі (жовте забарвлення). Кількісно визначають ацидиметрично 0,1 М розчином кислоти хлорної в середовищі кислоти оцтової льодяної.

Фармакологічна група. С02А В, С02А В01 — гіпотензивні препарати.

Фармакологічні ефекти. Гіпотензивний препарат центральної дії. Його активні метаболіти в ЦНС сприяють зниженню АТ шляхом заміщення ендогенного допаміну в дофамінергічних закінченнях, пригніченню процесу допадекарбоксилювання при синтезі норадреналіну, стимуляції гальмівних α2-рецепторів ЦНС, зниженню активності реніну в плазмі крові.

Застосування. Легка й помірна артеріальна гіпертензія.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.