МАТРИЧНІ ТЕРАПЕВТИЧНІ СИСТЕМИ

МАТРИЧНІ ТЕРАПЕВТИЧНІ СИСТЕМИ — монолітні терапевтичні системи, які поділяють на такі, що не руйнуються в організмі, та біодеструктуруючі. У першому випадку фармацевтична система являє собою розчин або суспензію лікарської речовини в полімері (силіконовий каучук, співполімер етилену і вінілового спирту, поліметилметакрилат та ін.). Системи такого типу виготовляють у вигляді кульок, стрижнів і виробів іншої форми, які вводять у порожнини організму або імплантують під шкіру. Вивільнення лікарських речовин відбувається за рахунок дифузії з полімерної матриці. До позитивних якостей М.т.с., що не руйнуються в організмі, відносять: порівняну простоту їх приготування; при їх використанні практично виключається можливість витікання лікарської речовини; забезпечується безперервне вивільнення речовини з великою мол. м. (напр. інсуліну, ферментів, антитіл). Вивільнення лікарської речовини може здійснюватися протягом 100 діб. Головним недоліком таких систем є те, що вони не піддаються біодеструкції, і після закінчення терапевтичної дії їх необхідно видаляти з організму. Системи матричного типу з контрольованим вивільненням лікарських речовин виготовляються із співполімеру етилену і вінілового спирту (співполімер ЕВС). Завдяки гідрофільним властивостям, добрим механічним характеристикам, безпеці застосування і біосуміності співполімер ЕВС широко використовується як новий носій, який застосовується в хіміотерапії раку, а також для контрольованого вивільнення пілокарпіну гідрохлориду. Встановлено, що лікарська форма у вигляді кульок ефективніша за традиційні очні краплі, оскільки вона зумовлює більш тривалий (5 діб) зіничний ефект. Така форма біосумісна, проста у виготовленні, не подразнює слизову оболонку ока, легко може бути введена в око або видалена з нього, стійка до спонтанного виштовхування. Для місцевого лікування хронічних інфекцій кісткових і м’яких тканин застосовується гентаміцинвмісна терапевтична система «Септопал», що являє собою поліметилметакрилатні кульки кісткового цементу. Кульки застосовують по одній або по 10; 30; 60 кульок діаметром 7 мм і масою 0,2 г, з’єднаних у ланцюги за допомогою хірургічного дроту. Кожна кулька містить 4,5 мг гентаміцину і 20 мг двоокису цирконію. Система «Септопал» порівняно з ін’єкціями гентаміцину має значну перевагу. Якщо після ін’єкційного введення концентрація гентаміцину в сироватці крові та сечі дуже висока, а в тканинах відносно низька, то після імплантації системи «Септопал» видимий зворотний ефект, що забезпечує повноцінний терапевтичний вплив. Системи на основі стабільного в середовищі організму поліметилметакрилату поряд із високою ефективністю мають істотний недолік, який полягає в необхідності їх хірургічного видалення після закінчення дії. У зв’язку з цим особливий інтерес становить розробка ЛП пролонгованої дії на основі біодеструктурованих носіїв, що при контакті з рідкими середовищами організму поступово розчиняються або піддаються біоерозії і не потребують видалення хірургічним шляхом. Прикладом біорозчинного полімеру, що знайшов широке клінічне застосування, є потрійний полімер акриламіду, вінілпіролідону та етилакрилату, на основі якого розроблені очні лікарські плівки з лікарськими речовинами різної фармакологічної дії — анестетиками, антибіотиками, сульфаніламідами противірусними та гіпотензивними препаратами. На основі біорозчинних полімерів розроблені лікарські плівки для лікування гінекологічних і стоматологічних захворювань, а також для профілактики ішемічної хвороби (плівки «Тринітролонг» і «Динітросорбілонг»), що містять відповідно нітрогліцерин і нітросорбід.

К проблеме создания новых лекарственных форм / Г.С. Башура, А.И. Тихонов, А.Г. Башура и др. // Фармаком. — 1995. — № 1–2; Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств: В 2 т. / И.М. Перцев, И.А. Зупанец, Л.Д. Шевченко и др.; Под ред. И.М. Перцева, И.А. Зупанца. — Х., 1999. — Т. 1; Chien Y.W. Industrial Pharmaceutical R&D Symposium on Oral Controlled Drug Administrations. Piscataway, New Jersy, Rutgers University, College of Pharmacy, Proceedings Published in Drug Develop. & Ind. Pharm. –1983. — Vol. 9.