НАТРІЮ КРОХМАЛЬГЛІКОЛЯТ

НАТРІЮ КРОХМАЛЬГЛІКОЛЯТ, Carboxymethylamylum natricum (PhEur), Sodium starch glycollate (BP, USPNF), Sodium carboxymethyl starch (CAS № 9063-38-1); син.: carboxymethyl starch sodium salt, Explosol, Explotab, Glycolys, Primojel, Tablo, Vivastar P — білий без запаху та смаку вільно плинний порошок. USPNF 23 описує Н.к. як натрієву сіль крохмалю та карбоксиметильованого етеру з 2,8–4,2% натрію. PhEur 2005 описує 3 види матеріалу: тип А і В — як натрієву сіль у вигляді суміші (гібриду) частково о-карбоксиметильованого картопляного крохмалю з 2,8–4,2% або 2,0–3,4% натрію відповідно. Тип С — сіль натрію у вигляді суміші, отриманої фізичною дегідратацією частково о-карбоксиметильованого крохмалю з 2,8–5,0% натрію. Мол. м. 5·105–1·106.

natriyu_krohmalglikoljat.ai

Н.к. є замінником джерела одержання картопляного крохмалю. Отримують шляхом реакції крохмалю з натрію хлорацетатом у лужному середовищі з наступною нейтралізацією лимонною або іншою кислотою. Гібридизація може бути досягнута іншими фізичними або хімічними методами.

У Європейській Фармакопеї зазначено, що Н.к. має овальні або сферичні гранули розміром 30–100 мкм у діаметрі (рисунок), які помірно розчиняються в етанолі (95%), практично не розчиняються у воді. У концентрації 2% Н.к. диспергується в холодній воді; в’язкість ≤200 мПа·с (для концентрації 4% водної дисперсії) або 4,26 мПа·с (для концентрації 2% водної дисперсії).

natriyu_krohmalglikoljat_2.tif

Рисунок. Н.к. (Explotab), виробник «JRS Pharma», збільшення ×300

Щільність (in bulk) — 0,756 г/см3, (0,75 г/см3 для Explotab, 0,81 г/см3 для Primojel, 0,67 г/см3 для Tablo), щільність (tapped) — 0,945 г/см3 (0,88 г/см3 для Explotab, 0,98 г/см3 для Primojel, 0,83 г/см3 для Tablo); щільність (true) — 1,443 г/см3 (1,51 г/см3 для Explotab, 1,56 г/см3 для Primojel, 1,49 г/см3 для Tablo); не плавиться, але обвуглюється при 200 °С; рН 3,0–5,0 або рН 5,5–7,5 для 3,3% водної дисперсії.

Використовується Н.к. як розпушувач у пероральних ліках (у капсулах, таблетках), які виготовляються прямим пресуваннямабо вологою грануляцією. Для отримання ЛП найчастіше використовують концентрацію в межах від 2 до 8%, оптимальна концентрація 4%, але в багатьох випадках достатньо 2%. Також використовується у виробництві суспензій.

Botzolakis J.E., Augsburger L.L. Disintegrating agents in hard gelatin capsules part 1: mechanism of action // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 1988. — № 14; Chowton J.M., Chi L.-H. Drug-excipient interactions resulting from powder mixing III: solid state properties and their effect on drug dissolution // J. Pharm. Sci. — 1986. — № 75; Gebre Mariam T., Winnemoller M., Schmidt P.C. Evaluation of the disintegration efficiency of a sodium starch glycolate prepared from enset starch in compressed tablets // Eur. J. Pharm. Biopharm. — 1996. — № 42; Kaiho F., Luessen H.L., Lehr C.M. et al. Disintegration and gel forming behavior of carbomer and its sodium salt used as excipients for direct compression // STP Pharma Ski. — 1996. — № 6.