НАТРІЮ КРОСКАРМЕЛОЗА

НАТРІЮ КРОСКАРМЕЛОЗА, Carmellosum natricum conexum (PhEur), Croscarmellose sodium (BP, USPNF), Cellulose carboxymethyl ether salt crosslinked (CAS № 74811-65-7); син.: Ac-Di-Sol; crosslinked carboxymethylcellulose sodium; Explo-cei, modified cellulose gum; Pbarmacel XL; Primellose — зшитий полімер натрію карбоксиметилцелюлози (рисунок). Структурну формулу див. Натрію карбоксиметилцелюлоза.

Carmellosum natricum.tif

Рисунок. Зшитий біополімер Н.к. (Ac-Di-Sol), збільшення ×1000

Отримують Н.к. шляхом реакції заміщення лужної целюлози та натрію монохлоридацетату. Після екстракції й очищення чистий продукт Н.к. становить 99,5%, являє собою подрібнений (для кращої плинності) порошок без запаху, білого або білого з сіруватим відтінком кольору та має такі характеристики: рН 5,0–7,0 (водної дисперсії), показник кута заломлення — 0,1000; щільність (in bulk) 0,529 г/см3, щільність (після утрушування) — 0,819 г/см3, щільність (справжня) — 1,543 г/см3 (для Ac-Di-Sol); розбіг розміру часток: (Ac-Di-Sol) не більше 2% часток розміром 73,7 мм і не більше 10% часток розміром 44,5 мм; для Pharmacel XL більш ніж 90%, менш ніж 45 мм і більш ніж 98%, менш ніж 100 мм у розмірі; специфічна площа поверхні — 0,81–0,83м2/г; нерозчинна у воді, але при контакті з водою Н.к. швидко набухає (збільшується в 4–6 разів від первинного розміру); практично нерозчинна в ацетоні, етанолі й толуолі.

Н.к. може використовуватися як розпушувач (дезінтегрант) при виробництві капсул (у концентрації 10–25%), таблеток та гранул (у концентрації 0,5–5,0%); при виробництві таблеток прямим пресуванням (у концентрації 2%) із використанням вологої грануляції (у концентрації 3%). Розпушувальна ефективність у таблетках може дещо знижуватися, якщо в них містяться гігроскопічні наповнювачі, такі як сорбіт. Таблетки, виготовлені методом прямого пресування, до складу яких входить Н.к., зберігають розчинність протягом 14 міс при температурі 30 °С. Несумісна із сильними кислотами, розчинними солями заліза і деякими металами (алюміній, ртуть і цинк). Н.к. необхідно зберігати в добре закритих контейнерах, в прохолодному, сухому місці.

Іншими допоміжними речовинами, що мають властивості, подібні до Н.к., є кальцієва і натрієва солі карбоксиметилцелюлози.

Dahl T.C., Sue І.Т., Yum A. The influence of disintegrant level and capsule size on dissolution of hard gelatin capsules stored in high humidity conditions // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 1991. — № 17; Gordon M.S., Rudraraju V.S., Dani K., Chowhan Z.T. Effect of the mode of super disintegrant incorporation on dissolution in wet granulated tablets // J. Pharm. Sci. — 1993. — № 82; Ferrero C., Munoz N., Velasco M.V. еt al. Disintegrating efficiency of croscarmeiiose sodium in a direct compression formulation // Int. J. Pharm. — 1997. — 147; Khattab I., Menon A., Sakr A. Effect of mode of incorporation of disintegrants on the characteristics of fluid-bed wet-granulated tablets // J. Pharm. Pharmacol. — 1993. — № 45.