ЦЕФАЛЕКСИН

ЦЕФАЛЕКСИН (cefalexinum), моногідрат (6R,7R)-7-[(R)-2-аміно-2- фенілацетамідо]-3-метил-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-єн-2-карбонова кислота.

C16H17N3О4S‧H2О                               Мол. м. 365,4

Cefalexinum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, розчинний в 100 частинах води, практично нерозчинний у спирті та ефірі. Питоме оптичне обертання від +149° до +158° (0,5% розчин у фталатному буфері з рН 4,4). УФ-спектр: λmax=262 нм (0002111 від 220 до 245) у воді, λmax=262 нм (0002111=226) у метанолі. Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ХТШ; реакцією з розчином формальдегіду в кислоті сірчаній (жовте забарвлення). Кількісно визначають методом рідинної хроматографії.

Фармакологічна група. J01D A01; J01D B01 — антибіотики групи цефалоспоринів I покоління.

Фармакологічні ефекти. Напівсинтетичний антибіотик, діє бактерицидно. До препарату чутливі: грампозитивні мікроорганізми: стафілококи (коагулазопозитивні, коагулазонегативні та пеніциліназоутворювальні штами), стрептококи (за винятком ентерококів, що володіють високою стійкістю до препарату), пневмококи; грамнегативні мікроорганізми — E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, різні штами Haemophilus influenzae (близько 75%) і Klebsiella pneumoniae (близько 50%), бліді спірохети та променисті гриби. Механізм бактерицидної дії зумовлений пошкодженням клітинної мембрани бактерій у стадії розмноження останніх (специфічне пригноблення ферментів мембран). Стійкий у кислому середовищі.

Застосування. Гнійно-запальні процеси різної локалізації; гострі й хронічні пієлонефрити, цистити, простатити, інфекції ВДШ (тонзиліти, фарингіти), пневмонії, бронхопневмонії, емпієма плеври, абсцес легені, отити, синусити, ангіни, інфекції шкіри і м’яких тканин (фурункульоз, абсцеси, піодермії, лімфангіїт і т.ін.), гострий і хронічний остеомієліт, гонорея та інші захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами (див. Цефалоспорини).

ДФУ. 1-ше вид., Х. — 2001; Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drags / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed. — 2001. — № 1.